Хвороби суглобів і хребта

 

Добірка статей:

Нестероїдні протизапальні препарати

 

Нестероїдні протизапальні препарати є основою медикаментозного лікування при більшості захворювань опорно-рухового апарату. Вони дозволяють досить швидко зупинити запальний процес і зняти набряк, завдяки чому відступає біль.

 

Як правило, такі препарати мають також жарознижувальну і знеболюючим ефектом. Саме тому нестероїдні протизапальні препарати активно застосовуються для лікування суглобів, при артрозі і артриті, а також при остеохондрозі і його проявах. При цьому найчастіше протизапальний і аналгезуючий ефекти самостійні і розглядаються окремо.
Як класифікують такі препарати
НПЗП поділяють на кислоти і некіслотние похідні. При цьому варто відзначити, що препарати на основі некіслотних похідних поки не придбали широкого поширення, хоча їх і класифікують окремо. Отже, класифікація НПЗП.

 

Кислоти:
• саліціпати (найяскравіший приклад групи - аспірин);
• піразолідіни (приклад - фенілбутазон);
• похідні фенілоцтової кислоти (наприклад - диклофенак, один з найефективніших ліків такого типу);
• похідні індолуксусной кислоти (індометацин - самий гідний конкурент диклофенаку за всіма параметрами);
• оксиками (піроксикам, мелоксикам);
• похідні проліоновой кислоти (це, звичайно, кетопрофен - ще один серйозний конкурент диклофенаку, але його головний плюс - знеболювання, в плані зняття запалення він не настільки ефективний. До цієї ж групи належить поширений зараз ібупрофен).

 

До некіслотние похідним відносять алканони і похідні сульфонаміду. Також проводилися дослідження, які аналізували, як допомагають нестероїдні протизапальні препарати для хворих суглобів, список ефективності ліків може бути різним, але, як правило, лідерство утримують диклофенак натрію, індометацин, флурбіпрофен і кетопрофен.
Слід зазначити, що це «базові препарати», на основі яких робиться більшість продаваних в аптеках ліків. У цій ситуації часто доводиться стикатися з ситуацією, коли продається (по суті) банальний диклофенак, але з красивою назвою, в красивій упаковці і за досить високу ціну.
Біч НПЗП - побічні ефекти

 

Дані препарати придбали величезне поширення, через що довелося звернути пильну увагу на їх побічні ефекти. Так, коли застосовуються нестероїдні протизапальні препарати для суглобів, перелік можливих побічних явищ досить великий, але найчастіше проблеми виникають з нирками і травним трактом.
Наслідки прийому таких препаратів досить серйозні і багато в чому залежать від доз ліків, тому лікарі завжди намагаються максимально обмежувати застосування нестероїдних протизапальних препаратів.
Найчастіше призначається мінімальна ефективна доза. З іншого боку, така мінімальна доза не завжди виявлялася досить ефективною, через що лікар був змушений «балансувати» у пошуку оптимального співвідношення шкоди та користі. А це означає, що необхідно було або збільшувати дозу, або «розтягувати» ще більше термін застосування препарату.

 

Але при розглянутих нами захворюваннях суглобів і остеохондрозі прийом НПЗП доводиться проводити досить довго, що дуже часто призводить до ураження дванадцятипалої кишки і оболонки шлунка, яке супроводжується появою кровотеч і виразок.
Подібні проблеми не надто добре піддаються лікуванню і є однозначним показанням до скасування застосовуваних НПЗП. Це стало причиною пошуку і розробки НПЗП нового покоління, які не втрачали б ефективності, але і не мали настільки неприємних побічних ефектів.

 

Про нове покоління НПЗП
Проблема в тому, що нестероїдні протизапальні препарати завжди придушували обидві ізоформи ферменту циклооксигенази - ЦОГ-1 і ЦОГ-2. При цьому умовно можна назвати ЦОГ-1 ферментом захисту, а ЦОГ-2 - ферментом запалення. Придушення ЦОГ-1, яке відбувається при прийомі всіх класичних НПЗП, призводило до того, що серйозно знижувалася захист слизових поверхонь шлунка, наприклад.
Удвічі неприємним фактом стало те, що придушення ЦОГ-1 практично завжди відбувається активніше, ніж придушення ЦОГ-2. В ідеалі ж повинен повністю придушуватися ЦОГ-2, саме від цього парамтра залежить ефективність препарату. І чим менше буде придушуватися ЦОГ-1, тим менше буде тяжкість і кількість побічних ефектів.

 

Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління, які були розроблені в Австрії - це популярний зараз Моваліс. Потрібно відзначити, що цей препарат діє набагато виборчі, він більшою мірою інгібує ЦОГ-2, при цьому ЦОГ-1 залишається практично незайманим. Саме цим пояснюється досить висока ефективність препарату, яка поєднується з мінімальною кількістю побічних ефектів.
Так, проведені випробування показали, що ефективність НПЗП нового покоління незначно вище, ніж у класичних препаратів, зате практично повністю були відсутні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту. І це все на тлі появи досить важких побічних ефектів у 15% людей, які брали в цей же час диклофенак, а також 22% пацієнтів, які застосовували у лікуванні піроксикам.

 

Таким чином, в процесі проведення досліджень було встановлено, що мовилося володіє значно великим потенціалом безпеки для людини, оскільки достовірно про те, що він призводить до появи меншої кількості і частоти побічних ефектів.
З недоліків препаратів нового покоління можна відзначити тільки їх високу ціну, яка робить його недоступним для багатьох людей.
Тому в тих випадках, коли не потрібно тривалий прийом нестероїдних протизапальних препаратів, застосовують ліки старого покоління. Втім, в деяких випадках це просто вимушена ситуація, оскільки курс лікування таким препаратом можуть собі дозволити небагато.

 

Оксиками - представники нового покоління НПЗП
Слід зазначити, що саме оксиками стали основою для появи нового покоління цих препаратів. І якщо піроксикам безнадійно програвав суперництво за всіма параметрами диклофенаку, то його «колеги» по цій групі значно виправили ситуацію. При цьому саме для цієї групи характерна така риса, як збільшений період напіввиведення, завдяки чому дія препарату значно тривалішою.

 

Так, для прикладу можна розглянути Теноктіл - препарат на основі теноксікама. Так, його період напіввиведення з організму незвично великий для НПЗП і становить від 60 до 75 годин, а через 10 днів застосування досягається стабільна концентрація препарату в крові, завдяки чому дані ліки застосовується 1 раз на добу.
Завдяки цьому кількість і частота появи побічних ефектів значно скоротилися, крім того, в даному випадку мова йде тільки про легку дисфункції кишечника, а не про кровотечах і виразках.
Іншим прикладом може служити Ксефокам, препарат, створений на основі лорноксикаму. Його відмінною рисою є той факт, що він має високу здатність до купірування больового синдрому. За цим параметром він відповідає морфіну, але при цьому не викликає звикання і не має опіатоподобного дії на центральну нервову систему.

 

Все це завдяки цікавому властивості лорноксикаму - він зупиняє звільнення радикалів кисню мул активованих лейкоцитів, завдяки чому значно посилюється анальгетическая і протизапальна ефективність.
При цьому хворі, на яких проводилося дослідження препарату, відзначили, що знеболюючий ефект цього препарату достатньо тривалий - до 12 годин, а регулярний прийом препарату дозволяє ефективно боротися з больовим синдромом. Крім того, було відзначено, що побічні ефекти з'являються також вкрай рідко, найчастіше - у вигляді алергії до самого препарату, що може зажадати його скасування.

 

Таким чином, група оксикамів, перший представник якої не відрізнявся високою ефективністю і відсутністю побічних ефектів, розширилася препаратами нового покоління, які досить ефективні, при цьому не завдаючи шкоди організму пацієнта. На даний момент ці препарати набувають все більшого поширення і поки їх головним недоліком залишається досить висока ціна.

 



syst5.jpg